Quy trình sản xuất gel giảm đau từ trái ớt

Hiện tại, đã có rất nhiều nhóm thuốc giảm đau – kháng viêm ra đời và được sử dụng rộng rãi ở nhiều dạng khác nhau như thuốc uống, thuốc dán, kem bôi ngoài da, thuốc xịt,… Trong đó thuốc kháng viêm, giảm đau sử dụng dưới dạng tiêm hoặc uống là biện pháp được áp dụng phổ biến nhất hiện nay để giảm đau một cách nhanh chóng.

 

Tuy nhiên, việc sử dụng quá nhiều thuốc giảm đau có thể dẫn đến tình trạng lạm dụng thuốc, gây ra hậu quả nghiêm trọng cho cơ thể như tiêu chảy, nôn, rối loạn tiêu hóa và mất cân bằng hệ vi sinh vật đường ruột, dị ứng, suy gan, suy thận, sốc phản vệ… Do đó, các sản phẩm giảm đau – kháng viêm dưới dạng thuốc dán, kem bôi ngoài da được ưa chuộng hơn cả vì độ an toàn cao, hiệu quả nhanh chóng và ít gây ra tác dụng phụ cho người sử dụng. Ngoài ra, việc điều trị các chứng bệnh xương khớp thường phải dùng các thuốc kháng viêm, giảm đau kéo dài, gây nhiều các tác dụng phụ, do đó, cần tìm ra các loại thuốc giảm đau, chống viêm mới có nguồn gốc tự nhiên, an toàn và hiệu quả hơn. Hiện nay, một số gia vị và thảo dược có khả năng giảm đau, kháng viêm đã được sử dụng như một liệu pháp tự nhiên để thay thế cho một số loại thuốc cũng như hoạt chất kích thích giảm đau, kháng viêm thông thường.

 

Trong đó capsaicinoid, một hoạt chất chiết từ quả chín khô của một số loài ớt (Capsicum spp.) thuộc họ cà (Solanaceae) đang được sử dụng để giảm đau tại chỗ. Capsaicin có khả năng làm giảm chất P - một neuropeptid chủ yếu tham gia dẫn truyền các xung động từ ngoại vi tới hệ thống thần kinh trung ương.

 

Ớt là một loại gia vị phổ biển trên thế giới, được trồng khắp nơi ở nước ta. Trong ớt có chứa capsaicin, là một alkaloid chiếm tỷ lệ khoảng 0,05-2%, là hoạt chất gây đỏ, nóng, chỉ xuất hiện khi quả ớt chín, chiếm tỷ lệ từ 0,01-0,1%.

 

Về công dụng, capsaicin được sử dụng như một thuốc giảm đau dưới dạng thuốc mỡ bôi, thuốc xịt mũi để giảm đau, nồng độ 0,025%-0,1%. Capsaicin được áp dụng theo hình thức kem làm giảm đau tạm thời của đau cơ bắp và khớp liên quan tới viêm khớp, đau lưng, bong gân. Ngoài ra, capsaicin cũng được sử dụng để làm giảm các triệu chứng bệnh lý thần kinh do herpes (bệnh zona thần kinh). Cơ chế hoạt động giảm đau của capsaicin là tham gia vào hoạt động của một kênh protein đặc biệt (một dạng cổng sinh học của tế bào) trên bề mặt tế bào thần kinh quy định cảm giác đau và nóng.

 

Ngoài tác dụng giảm đau, capsaicin còn được biết đến với khả năng điều trị các bệnh ngoài da khác nhau như da khô, vẩy nến; là hoạt chất có lợi trong việc phòng ngừa và điều trị bệnh tiểu đường; giúp giảm cân và giảm chất béo cho cơ thể nhờ khả năng oxy hóa chất béo, tăng cường trao đổi chất,…

 

TS. Võ Đỗ Minh Hoàng (Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng) cho biết, hợp chất capsaicin đã được các tác giả ngoài nước chứng minh có tác dụng giảm đau, giảm viêm. Tuy nhiên, capsaicin kém tan, khó thẩm thấu qua da nên gây tác dụng phụ nóng rát trên da. Các nghiên cứu trên thế giới đã chỉ ra rằng, khi nang hóa capsaicin trong một số hệ mang nano làm tăng khả năng thẩu thấu vào da, từ đó làm giảm tác dụng phụ (đỏ, nóng) và tăng hiệu quả của capsaicin.

 

Vì vậy, với việc thực hiện đề tài “Nghiên cứu bào chế sản phẩm giảm đau chứa nano cao ớt”, nhóm nghiên cứu tại Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng đã bào chế thành công gel giảm đau chứa nano capsaicinoid có hiệu quả tương đương hoặc tốt hơn sản phẩm đối chiếu trên thị trường, đáp ứng được độ an toàn và giá thành phù hợp.

 

- Bước 1: cho 5kg bột ớt vào bình nhựa 30L, thêm 25L dung môi ethanol 96% (tỉ lệ dung môi : nguyên liệu là 5:1).

- Bước 2: cho bình vào bồn siêu âm, đánh siêu âm 60 phút ở nhiệt độ 50-60°C.

- Bước 3: lọc lấy dịch chiết bằng phễu lọc Buchner, giấy lọc Newstar 101, phần bã được chiết thêm một lần nữa với điều kiện như trên.

- Bước 4: Gộp dịch lọc của 2 lần chiết, cô quay ở 60°C, áp suất 110-160 mmHg đến khi không còn dung môi. Thu lấy cao chiết cho vào lọ thủy tinh.

 

 

 

Dầu thực vật được gia nhiệt đến khoảng 60°C để đun chảy các thành phần rắn tạo hỗn hợp đồng nhất. Cao ớt được hòa tan vào dầu thực vật. Chất diện hoạt tween 80, chất đồng diện hoạt lecithin được phân tán vào pha thân dầu và khuấy với tốc độ 3000 vòng/phút đến khi phân tán đồng nhất.

 

- Bước 2: phối hợp pha thân nước (nước cất) và pha thân dầu

Cho từ từ pha thân nước vào pha thân dầu, đồng thời khuấy với tốc độ 3000 vòng/phút, thu được nhũ tương thô (D/N). Tăng tốc độ khuấy lên 20000 vòng/phút trong thời gian 30 phút để đồng nhất hóa và giảm kích cỡ, thu được nhũ tương nano, sau đó đặt vào ngăn mát tủ lạnh trong 24 giờ để kết tinh các thành phần rắn, thu được hệ tiểu phân nano. Đóng chai, dán nhãn, bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C.

 

 

 

- Bước 1: cân hệ phân tán nano cao ớt, bổ sung nước cất, sau đó cho tá dược tạo gel vào thùng trộn nhũ hóa và khuấy với tốc độ 100 vòng/phút, trong 2 giờ thu được “Gel giai đoạn 1”.

- Bước 2: hỗn hợp menthol – camphor được trộn với nhau để tạo thành hỗn hợp chảy lỏng, sau đó hòa tan trong propylene glycol, rồi cho vào “Gel giai đoạn 1” và tiếp tục khuấy với tốc độ 100 vòng/phút trong 1 giờ thu được “Gel giai đoạn 2”.

- Bước 3: để yên 24 giờ cho tá dược tạo gel trương nở hoàn toàn, sau đó tiếp tục khuấy với tốc độ 100 vòng/phút trong 1 giờ để gel đồng nhất.

- Bước 4: đóng tuýp, dán nhãn, đóng hộp. Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

 

 

 

 

Với các quy trình trên, sau khi điều chế được sản phẩm nano cao ớt, nhóm đã phát triển thành công sản phẩm gel giảm đau với một số thành phần như nano cao ớt (0,15% capsaicin), tá dược tạo gel, Propylene glycol (5%), Glycerin (1%), Menthol (0,5%) , Camphor (0,5%), nước cất,… Trong đó, hỗn hợp menthol - camphor được nhóm nghiên cứu thêm vào công thức với tỷ lệ nhỏ, nhằm mục đích tăng hiệu quả trị liệu của sản phẩm, giúp làm dịu cảm giác nóng rát, mùi hăng cay gây ra bởi capsaicin, tạo cảm giác dễ chịu cho sản phẩm khi thoa lên da.

 

 

 

Sản phẩm gel giả đau chứa nano cao ớt đã được xây dựng tiêu chuẩn cơ sở; thử nghiệm tác động kích ứng da, kết quả cho thấy, gel nano cao ớt không gây kích ứng da. Thử nghiệm tác dụng giảm đau và kháng viêm của gel nano cao ớt trên chuột cho thấy, gel nano cao ớt có khả năng giảm đau tương đương thuốc thương mại paracetamol/codein và kem bôi capzacin. Khả năng kháng viêm của gel nano cao ớt tương đương thuốc thương mại diclofenac, và cao hơn so với kem bôi capzacin.

 

Về mặt cảm quan, gel nano cao ớt mềm, mịn, đồng nhất, không vón cục, có màu đỏ cam và mùi đặc trưng, bắt dính được trên da hay niêm mạc khi bôi, không tách lớp, không chảy lỏng. Thời gian sử dụng của sản phẩm ít nhất là 12 tháng. Các chỉ tiêu an toàn gel thuốc đạt TCVN 6972-2001.

 

Theo TS. Võ Đỗ Minh Hoàng, nước ta có nền y học cổ truyền phong phú, nhưng nhiều thuốc giảm đau, chống viêm chưa được chứng minh khoa học và bào chế thành chế phẩm, nên việc sử dụng còn hạn chế. Do đó, việc bào chế thành công sản phẩm giảm đau chứa nano cao ớt sẽ góp phần tạo ra những sản phẩm phục vụ cuộc sống với giá cả hợp lý cho nhân dân lao động, góp phần nâng cao chất lượng thuốc sản xuất trong nước, đáp ứng nhu cầu điều trị thay thế thuốc ngoại nhập. Đồng thời, tạo ra vùng nguyên liệu, nâng cao giá trị của cây ớt, cũng như tăng thu nhập cho người dân trồng ớt.

 

Qua việc thực hiện đề tài, nhóm nghiên cứu đã làm chủ được quy trình công nghệ bào chế gel giảm đau chứa nano cao ớt quy mô 1.000 đơn vị sản phẩm/mẻ, sẵn sàng chuyển giao công nghệ cho những đơn vị có nhu cầu. Quy trình khi áp dụng dễ dàng nâng quy mô, phù hợp với điều kiện sản xuất trong nước, tạo sản phẩm đầu ra đáp ứng các điều kiện tiêu chuẩn cơ sở.

 

Hiện tại, nhóm nghiên cứu của Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng tiếp tục hợp tác với Sàn Giao dịch công nghệ Techport.vn (thuộc Trung tâm Thông tin và Thống kê Khoa học và Công nghệ – Sở KH&CN TP.HCM) để sẵn sàng chuyển giao quy trình công nghệ cho các cơ sở, đơn vị, doanh nghiệp có nhu cầu áp dụng sản xuất.

 

Thông tin chuyên gia, hỗ trợ

Điện thoại: 0932 718789

Email: hvodominh@gmail.com

 

Địa chỉ: 1B TL29, P. Thạnh Lộc, Quận 12, TP.HCM. Điện thoại: (028) 3838919992

 

Phòng Giao dịch Công nghệ

Địa chỉ: 79 Trương Định, P. Bến Thành, Q.1, TP. HCM

Điện thoại: (028) 3822 1635 - Fax: (028) 3829 1957

Email: giaodichcongnghe@cesti.gov.vn