Phương pháp nghiên cứu
1. Khảo sát độ tan của atorvastatin trong các tá dược
Độ tan của atorvastatin trong các pha dầu, chất diện hoạt và chất đồng diện hoạt được xác định bằng phương pháp quá bão hòa từ đó lựa chọn các tá dược tiềm năng.
2. Xây dựng công thức và phương pháp bào chế SMEDDS chứa atorvastatin
- Khảo sát giản đồ pha từ các tá dược được chọn bằng cách sàng lọc và đánh giá các giản đồ pha tham khảo từ các nghiên cứu về SMEDDS trên thế giới.
- Khảo sát khả năng tải hoạt chất trên các hệ tá dược tiềm năng với các tỷ lệ 5%, 7,5% và 10%. Đánh giá bằng cách pha loãng 100 lần trong nước cất.
- Xây dựng phương pháp bào chế SMEDDS chứa atorvastatin.
3. Khảo sát, đánh giá SMEDDS chứa atorvastatin
- Khảo sát độ bền các công thức bằng pha loãng 100 lần trong các pH 1,2; 4,5 và 6,8.
- Xác định độ bền của vi nhũ tương hình thành bằng các chỉ tiêu cơ lý.
- Xây dựng và thẩm định quy trình định lượng hoạt chất trong hệ SMEDDS chứa atorvastatin bằng phương pháp quang phổ UV-Vis.
4. Hóa rắn SMEDDS chứa atorvastatin
Khảo sát các tá dược dùng để hóa rắn hệ vi tự nhũ (SMEDDS) chứa atorvastatin.
5. Sơ bộ nghiên cứu bào chế viên nang, viên nén SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin
Đóng nang hệ SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin.
Khảo sát khả năng dập viên SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin bằng phương pháp dập thẳng.
Xây dựng phương pháp bào chế, khảo sát độ lặp lại, đánh giá viên nén SMEDDS atorvastatin.
So sánh khả năng giải phóng hoạt chất của hệ vi tự nhũ được hóa rắn trong viên nang, viên nén thử nghiệm và viên đối chiếu (Lipitor® 10 mg).
Kết quả
Sau quá trình nghiên cứu, đề tài đã xây dựng được quy trình điều chế và thiết kế được công thức SMEDDS chứa atorvastatin bền, ổn định và xây dựng được công thức, qui trình bào chế viên nang, viên nén chứa SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin có độ GPHC cao hơn viên đối chiếu.